Антикоагулянты

Список антикоагулянтов

Гепарин

Часто назначаемый препарат быстрого действия из среднемолекулярной группы. Гепарин и его производные не позволяют склеиваться тромбоцитам, нарушают переход протромбина в тромбин, подавляют коагуляционный гемостаз и ускоряют почечный кровоток. Препарат также улучшает сопротивление сосудов мозга уровень, усиливает активность паратгормона, активирует тканевой обмен, но имеет ряд побочных действий:

повышает риск развития кровоизлияний;
увеличивает концентрацию печеночных трансаминаз;
вызывает кровоизлияния в других органах;
подавляет активность иммунной системы;
снижает плотности костей и делает их хрупкими.

Повышенная сосудистая проницаемость считается причиной риска возникновения во время терапии кровотечений, особенно внутренних.

Гепарин вводят в виде непрерывной внутривенной инфузии, разводя в 0,9% NaOH или внутривенной инъекции, соблюдая интервал 4 часа только экстренно, для профилактики — подкожно каждые 8-12 часов. Мази и гели с гепарином наносятся непосредственно на кожу легкими массажными движениями до полного впитывания (например, Лавенум, Венолайф, Тромблесс и т.д.). Они снимают воспаление и оказывают антитромботический эффект.

Ривароксабан

Антикоагулянт в таблетках и селективный прямой блокатор фактора Ха. Он обладает дозозависимым эффектом и характеризуется высокой биодоступностью в плазме, составляющей 80–100%. Медикамент связывается с белками крови, преимущественно с альбумином. Затем лекарство выводится из организма в форме метаболитов или в виде неизмененных фрагментов, с мочой и калом.

Ривароксабан предотвращает развитие атеротромбоза, венозной тромбоэмболии, показан после хирургических манипуляций на нижних конечностях и инсульта.

Противопоказания: гиперчувствительность к ингредиентам, входящих в состав, поражение органов в результате кровотечения, требующее специализированного лечения, тяжелая патология мочевыделительной системы и печени, беременность, послеродовой период, операции на костном каркасе головы, коре головного мозга или спинном мозге.

Гепариновая мазь

Мазь с гепарином используется при варикозе вен. Препарат применяют наружно. В его составе содержится два активных компонента. Гепарин — антикоагулянт прямого действия. Он ингибирует синтез тромбина, уменьшает воспаление, улучшает микроциркуляцию, что способствует быстрому рассасыванию тромбов и гематом, снимает отечность.

Второй компонент — бензилникотинат. Он способствует лучшему проникновению гепарина, улучшает микроциркуляцию, оказывает болеутоляющий эффект.

Мазь применяют при тромбофлебите поверхностных вен, после инъекционного и инфузионного флебита, при перифлебите, трофических язвах на ногах, появлении геморроидальных узлов, слоновости, лимфангите, мастите, местных инфильтратах и отеках, а также травматических ушибах.

Противопоказаниями к использованию считаются индивидуальная непереносимость компонентов мази, открытые раны на кожных покровах, возраст до 12 месяцев.

Фрагмин

Это представитель низкомолекулярных гепаринов из группы прямых антикоагулянтов. Выделяется методом деполимеризации гепарина натрия из слизистой тонкой кишки животных. Препарат подвергают дополнительной очистке ионно-обменной хроматографией. Фрагмин нейтрализует активность тромбина. На время свертывания и на прилипание тромбоцитов почти не влияет. Эффект действия обусловлен ингибированием фактора Ха. Препарат оказывает воздействие на слипание тромбоцитов

Фрагмин — бесцветный раствор с желтым оттенком. Препарат не вводят в/м.

Медикамент применяют для лечения облитерирующего тромбоза при поражении легких и других органов. Также он назначается как профилактическое средство от тромбообразования при хирургических вмешательствах и тромбоэмболических осложнений, если у пациента есть к этому склонность.

Он не рекомендован людям с тромбоцитопенией. Иногда Фрагмин вводят беременным, так как не было выявлено неблагоприятного влияния на течение беременности и состояние ребенка.

Фраксипарин

Безопасный и эффективный медикамент. Его использует в ходе операций для исключения риска образования тромбов. Получен методом деполимеризации из обычного гепарина. Биодоступность препарата достигает 98%. Раствор вводится п/к или в/в. Для профилактики хватает 1 инъекции/сутки, при тяжелых состояниях делают 2 уколола/сутки каждые 12 часов.

Медицинский препарат имеет антикоагуляционное и противотромботическое действие. Если терапия назначена в больших дозах, возможны кровоизлияния в органы и уменьшение форменных элементов крови, отвечающих за свертывание. При п/ в иногда образуются гематомы и узелки, которые исчезают через 2-3 дня.

Лекарство применяют как профилактическое средство от возникновения тромбов при плановых и экстренных хирургических процедурах или гемодиализе. Также оно используется при непроходимости в сосудах, нестабильной стенокардии, а также полной или частичной блокировки артерии, питающей сердце.

Главными противопоказаниями к назначению являются нежелательная реакция на надропарин кальция, низкая масса тела, признаки кровотечения или повышенный риск их появления.

Вессел Дуэ Ф

Считается натуральным средством. Лекарство подавляет процессы свертывания, обладает фибринолитической активностью и является ангиопротектором. Вещество сулодексид, входящее в состав средства, относится к антикоагулянтам. Быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину. Она защищает сосуды от повреждений, ускоряет рассасывание тромбов.

Медикамент применяется при дисциркуляторной энцефалопатии, ангиопатии, дисфункции кровообращения и при наличии тромбоцитарной пробки в глубоких сосудах.

Вессел Дуэ Ф противопоказан при болезнях, сопровождающихся низкой гемокоагуляцией, на первом триместре беременности, при повышенной чувствительности к составляющим препарата.

Пиявит

В основе биопрепарата используется вещество, выделенное из тканей медицинской пиявки. Он представляет собой водорастворимый порошок, который заключен в капсулы. Лекарство защищает эндотелий, тормозит свертываемость крови и рост внутрисосудистых тромбов в организме человека.

Медикамент действует непосредственно в просвете кровеносного сосуда и работает, как прямой ингибитор тромбина. Пиявит снижает уровень смертности у больных с патологией сердца. Он имеет преимущество перед средствами на основе гепарина. Кумуляция биологически активного вещества позволяет принимать антикоагулянт перорально.

Фенилин

Антикоагулянт, который проникает между кровью и межклеточной жидкостью, проявляет терапевтическую активность через 2 суток и способен накапливаться в организме. Фенилин подавляет синтез белков, отвечающих за свертывание крови, предотвращает тромбообразование. Это одно из самых эффективных лекарств. Фенилин улучшает качество крови, приводит в норму показатели коагулограммы.

Препарат назначают для профилактики и терапии тромбофлебита, ангиопатии. После курса лечения исчезают дискомфорт, болезненные ощущения или потеря чувствительности в нижних конечностях, появляющиеся из-за нарушения проходимости в сосудах. Медикамент имеет ряд побочных эффектов и используется только по назначению врача. Форма выпуска — белые таблетки с бежевым оттенком.

К противопоказаниям относится гемофилия, индивидуальная непереносимость фениндиона и лактазы, дефицит лактозы, детский возраст, беременность, лактация.

Неодикумарин

Фармацевтическое средство используется при формировании фиксированных тромбоцитарных пробок в просвете кровеносного русла или в полости сердца. Эффективен при венозных тромбозах, закупорке легочной артерии и ее ветвей тромбами.

Средство восстанавливает циркуляцию крови по сосудам и тормозит образования патологических сгустков. Его действие начинается после накопления в организме. Неодикумарин подавляет гемостаз. Может увеличивать проницаемость сосудов. Препарат выпускается в таблетках. При лечении рекомендуется строго соблюдать график приема и дозировку препарата.

Противопоказания для назначения: гиперчувствительность к компонентам, высокое АД, беременность, послеродовой период, лактация, неонатальный период.

Варфарин

Самый распространенный и давно используемый препарат из группы так называемых кумаринов. Кумарин, как теперь известно, присутствует во многих растениях. Варфарин одобрен для людей с 1954 года. Средство вступает в реакцию с белками печени и блокирует метаболизм витамина К, снижает его количество в крови и останавливает закупорку просвета кровеносного сосуда фрагментом тромба. Варфарин быстро адсорбируется через желудочно-кишечный тракт или кожу, отличается отсутствием неприятных последствий при отмене и снижении дозировки. Применяется для терапии и профилактики эмболии кровеносных сосудов, при поражении клапанов сердца или их протезировании. Препарат производят в виде белых плоскоцилиндрических таблеток.

К противопоказаниям относятся: тенденция к кровотечению, язва желудка, бактериальный эндокардит, серьезные патологии печени и почек, острое нарушение мозгового кровообращения, тяжелая форма гипертонии, беременность.

Ацетилсалициловая кислота

Это лекарство, которое предотвращает склеивание тромбоцитов и делает кровь более жидкой. Оно эффективно подавляет синтез тромбоксана, поэтому действует как антиагрегант. Даже минимальные дозы препарата, принятые перорально предотвращают сердечные приступы, помогают при стенокардии (стабильной и нестабильной), а также защищают от повторной транзиторной ишемической атаки и инсульта.

Ацетилсалициловая кислота имеет сильное раздражающее действие на стенки пищевода и желудка, принимать ее следует после еды. Еще один побочный эффект — крапивница или отек. Препарат не назначают людям, страдающим астмой и детям до 15 лет.

Виды антикоагулянтов

Препараты делятся на несколько типов в зависимости от их действия и способа применения. Различают два основных вида:

Прямые антикоагулянты. Влияют на тромбин и снижают его активность. Активные вещества ингибируют тромбин, протромбин, тормозят образование сгустков. Попадая в организм, быстро адсорбируются, попадают в печень и выводятся почками. Оказывают быстрое лечебное действие, но во время приема следует следить за показателями коагулограммы, чтобы предотвратить внутренние кровотечения;
Непрямые антикоагулянты. Воздействуют на синтез других ферментов системы свертывания. Они не только подавляют активность тромбина, но и полностью его нейтрализуют. Эти лекарства используются борьбы с эмболиями как в терапевтических целях, так и в профилактических. Улучшают микроциркуляцию в сосудах и очищают их от пробок из тромбоцитов. Применяются внутрь в форме таблеток. Недопустима резкая отмена назначенных лекарств.

Отдельно можно выделить антиагреганты. Эти лекарственные средства уменьшают свертываемость крови, подавления агрегации тромбоцитов и эритроцитов. Они не являются основными лекарствами от тромбозов. Задача антиагрегантов — усилить действие антикоагулянтов в борьбе с тромбообразованием. Эти препараты обладают сосудорасширяющими, противовоспалительными, обезболивающими, жаропонижающими и спазмолитическими свойствами. Главный представитель таких лекарств — Ацетилсалициловая кислота.

Стоит выделить низкомолекулярные гепарины. Они не часто вызывают побочные эффекты и активно вытесняют обычный гепарин из медицинской практики. Эти фармпрепараты обладают фибринолитической активностью, высокой биодоступностью, благодаря маленькому размеру молекулы и низким риском развития кровопотерь. Поэтому они часто используются как в терапевтической, так и в хирургической практике. Препараты данной группы инактивируют синтез тромбина и факторы, отвечающие за свертывание крови.

Как действуют антикоагулянты

Они оказывают действие на разные факторы свертывания крови. Тромбы в сосудах образуются не только из-за сгущения тромбоцитов. Они могут образоваться после сгущения плазмы. За эти процессы в организме отвечают различные вещества.

Антикоагулянтные вещества способны ингибировать активность факторов сгущающих кровь и позволяют ей легче циркулировать по сосудам. Большинство из них влияет не на сам кровяной тромб, а на гемостаз. В процессе применения снижается выработка тромбина. Этот фермент отвечает за образование фибриновых волокон, из которых состоит тромб.

Показания к применению

Антикоагулянты назначают в следующих случаях:

непроходимость глубоких вен и артерий;
микроангиопатии;
постинъекционный и постинфузионный флебит;
имплантации некоторых сосудистых клапанов;
тромбоэмболии легочной артерии;
антифосфолипидный синдром;
хаотическая активность предсердий;
инсульт и инфаркт миокарда;
тромбофилия (гиперкоагуляция);
установка искусственного клапана сердца.

Антикоагулянты нужно принимать регулярно. Если пациент пропустил прием препарата, то нельзя удваивать дозировку на следующий день. Большинство лекарств из этой группы должен выписывать врач. Он подбирает необходимый препарат с учетом состояния пациента, определяет длительность лечения и подбирает правильную дозировку.

К препаратам, отпускаемым без рецепта относится гепарин и ацетилсалициловая кислота.

Как выбрать нужный препарат

Выбор антикоагулянта для лечения тромбоэмболических заболеваний должен осуществляться врачом исходя из ряда факторов, таких как:

Возраст и общее состояние пациента;
Тяжесть заболевания и его источник;
При наличии каких-либо других заболеваний или состояний (например, сердечная недостаточность, гипертензия, диабет и т. д.);
Совместимость с другими лекарственными средствами, которые человеку можно принимать.

Наиболее часто используемыми антикоагулянтами являются Варфарин, Тинзапарин, Дабигатран, Парнапарин, Ривароксабан, Апиксабан. Эти препараты эффективны, неплохо переносятся пациентами и имеют минимум нежелательных последствий

В любом случае врач будет опираться на клиническую картину заболевания и конкретные особенности каждого пациента, чтобы выбрать оптимальную схему лечения. Неадекватная терапия способна нанести вред организму и стать причиной серьезных осложнений.

Возможные побочные эффекты

Антикоагулянты список побочных эффектов:

интоксикация;
носовое кровотечение;
нарушение функции печени;
аллергические реакции, кожный зуд;
кровотечение из десен;
кровоизлияния в ткани глазного яблока;
дисфункция почек;
диспепсия;
тошнота, боль в животе;
гематурия;
остеопороз;
утомляемость, слабость, астения;
повышение активности печеночных трансаминаз;
кровохарканье;
лихорадка и другие.

Самыми опасными осложнениями антикоагулянтной терапии считаются внутренние кровотечения, которые могут закончиться смертельным исходом. Для предупреждения развития негативных последствий для здоровья нужно проходить лечение под контролем врача, который будет назначать анализы, проверять показатели крови и следить за общим состоянием пациента.

Противопоказания

Противопоказаний к приему препаратов, антикоагулянтов, достаточно много. Их нельзя принимать в следующих случаях:

язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
геморрой в стадии обострения;
гепатит в хронической стадии и фиброз печени;
нефропатия и мочекаменная болезнь;
недостаток витаминов К и С;
болезнь Верльгофа;
варикозное расширение вен пищевода;
острый инфекционный эндокардит;
открытый туберкулез легких;
геморрагический панкреатит;
тромбоцитопения;
аневризма сосудов головного мозга;
злокачественные новообразования;
лейкоз;
болезнь Крона;
неконтролируемая артериальная гипертензия;
алкоголизм;
сопутствующая терапия нефракционированным гепарином.

Разжижающие кровь препараты не рекомендованы при нарушении остановки крови, в период вынашивания плода, при грудном вскармливании и с осторожностью назначают пожилым людям.

Вопрос-ответ

✅ Что такое антикоагулянты?

Антикоагулянты — препараты, которые разжижают кровь, предотвращают образование тромбоцитарных сгустков и их растворяют. Они используются для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением кровообращения.

✅ Как действуют антикоагулянты?

Антикоагулянты действуют, уменьшая способность крови свертываться и образовывать тромбы. Они препятствуют образованию новых кровяных сгустков и помогают растворить уже существующие.

✅ Кому нужно принимать антикоагулянты?

Эти препараты назначают людям с высоким риском формирования в венозном просвете тромботических масс при разных заболеваниях или после оперативных вмешательств. Их применяют при фибрилляции предсердий, глубоких венозных тромбозах, ишемических инсультах, инфарктах легких и других серьезных патологиях. Каждый препарат имеет свой механизм действия, например, ингибирование факторов свертывания крови, предотвращение адгезии тромбоцитов и другие.

✅ Сколько раз в день пьют или колят антикоагулянты?

Дозировка медицинского препарата устанавливается в зависимости от индивидуальных особенностей человека, наличия сопутствующих болезней, тяжести заболевания и других. Следует выполнять рекомендации врачей и не изменять дозировку самостоятельно.

✅ Что такое антикоагулянты прямого действия?

Это препараты, угнетающие (подавляющие) гемостаз. В эту группу входит Гепарин и производные (Ревипарин, Эноксапарин, Кливарин, Надропарин), а также новые препараты в таблетках (Ривароксабан, Апиксабан, Дабигатран).

✅ Какие лекарства называют антикоагулянтами непрямого действия?

Это синтетические вещества, не влияющие на свертывание крови когда контактируют с ней (например, Варфарин, Синкумар, Неодикумарин и т.д). Такие препараты снижают риск тромбоэмболических осложнений, но они действуют косвенно, блокируя синтез витамина К.